獲獎
| 獲獎名稱(chēng): | 蛋白激酶小分子抑制劑及其抗腫瘤機制研究 |
| 獲獎類(lèi)別: | 廣東省科學(xué)技術(shù)獎 |
| 獲獎編號: | 丁克，陸小云，任小梅，蔡倩，張章，張連文，徐石林，徐田鋒，程輝敏，潘小芬 |
| 主要完成人: | 丁克，陸小云，任小梅，蔡倩，張章，張連文，徐石林，徐田鋒，程輝敏，潘小芬 |
| 獲獎等級: | 二等獎 |
| 授獎部門(mén): | 廣東省人民政府 |
| 獲獎時(shí)間: | 2016年 |
| 完成單位: | 中國科學(xué)院廣州生物醫藥與健康研究院 |
| 總字數: | 本項目屬于生物醫藥技術(shù)領(lǐng)域中的創(chuàng )新小分子藥物發(fā)現研究，屬于應用基礎研究范疇。 研究重點(diǎn)圍繞腫瘤臨床耐藥這一重大臨床問(wèn)題，以與耐藥密切相關(guān)的Stat3通路中關(guān)鍵蛋白激酶（Bcr-Abl，EGFR和DDR等）為靶標，設計和合成了一系列全新的具有良好成藥性的活性先導化合物，為創(chuàng )新藥物研究奠定化學(xué)物質(zhì)基礎。代表性成果主要包括： 1、設計和合成了芳基炔類(lèi)高效Bcr-Abl T315I突變體抑制劑，可有效克服慢粒性白血?。?span>CML）病人對imatinib的臨床獲得性耐藥。 2、設計和合成了吡啶并嘧啶酮類(lèi)選擇性EGFR T790M突變體抑制劑，可有效克服非小細胞肺癌（NSCLC）病人對Gefitinib等的臨床獲得性耐藥。 3、設計和合成了世界首個(gè)選擇性DDR1小分子抑制劑（國際同行評價(jià)），作為治療胰腺癌和肺癌等的全新機制候選藥物。 研究結果在 Angrew. Chem. Int. Edit, J. Med. Chem.等國際專(zhuān)業(yè)權威期刊上發(fā)表SCI論文10篇。多項工作被Nature旗下的SciBX：Science-Business eXchange作為生命科學(xué)研究中的"distillery"亮點(diǎn)專(zhuān)題報道。論文總被引用154次，他引123次；單篇最高引用38次。項目還催生了系列技術(shù)突破，獲得授權專(zhuān)利6項。 項目針對NSCLC和CML病人臨床獲得性耐藥等重大臨床需求，發(fā)明了具有完全自主知識產(chǎn)權和良好開(kāi)發(fā)價(jià)值的成藥性抗腫瘤候選藥物，有望為腫瘤的臨床治療提供新的有效藥物，具有較大的潛在社會(huì )效益和經(jīng)濟效益。 |