獲獎
| 獲獎名稱(chēng): | 過(guò)渡金屬催化的C-H鍵活化構建雜環(huán)藥物分子方法學(xué)研究 |
| 獲獎類(lèi)別: | 廣東省科學(xué)技術(shù)獎 |
| 獲獎編號: | 朱強，黃金波，王洪根 |
| 主要完成人: | 朱強，黃金波，王洪根 |
| 獲獎等級: | 三等獎 |
| 授獎部門(mén): | 廣東省人民政府 |
| 獲獎時(shí)間: | 2016年 |
| 完成單位: | 中國科學(xué)院廣州生物醫藥與健康研究院 |
| 總字數: | 該項目屬于化學(xué)領(lǐng)域的藥物化學(xué)合成方向，屬于基礎研究項目。C?H鍵是構成有機化合物的最基本、最普遍的化學(xué)鍵之一，對C?H鍵的直接官能化反應一直是化學(xué)家們研究的重要方向。自2008年起，該團隊聚焦金屬催化的雜環(huán)藥物分子的合成方法學(xué)研究，取得了一系列的研究成果，部分成果達到國際先進(jìn)水平。其主要成果包括： (1) 利用銅/鐵共催化通過(guò)分子內胺化反應構建Pyrido[1,2-a]benzimidazole含氮雜環(huán)分子骨架。 (2) 實(shí)現了Cu/O2條件下的烯烴的分子內脫氫胺氧化反應，用于構建imidazo[1,2-a]pyridine雜環(huán)骨架。 (3) 通過(guò)分子內C-H鍵活化/一氧化碳(CO)或異腈(RNC)插入/C-N鍵生成的策略合成內酰胺或環(huán)脒類(lèi)化合物，拓展了異腈在有機合成中的應用。 該項目共發(fā)表SCI論文10篇（包括J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem., Int. Ed., Org. Lett., Adv. Synth. Catal., Chem. Eur. J., Chem. Commun.），總引用次數755次，他引723次，單篇他引最高引用次數為190篇。其中發(fā)表在J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem., Int. Ed.的2篇論文入選ESI高引論文（本領(lǐng)域全球Top1%）。申請并獲批中國專(zhuān)利1項。該項目發(fā)展了利用過(guò)渡金屬Cu或鈀催化的、具有普遍適用性的、“綠色”的雜環(huán)化合物合成方法，對現代有機合成和藥物研究具有重要的意義。 |